Unter der Bezeichnung Betablocker sind mehrere Arzneistoffe zu verstehen, die nach ihrer Einnahme oder Verabreichung auf die körpereigenen Stoffe Adrenalin und Noradrenalin eine hemmende Wirkung besitzen. Dadurch kann der arterielle Blutdruck und die Ruheherzfrequenz gesenkt werden.
Betablocker kommen bei einer Vielzahl von Krankheiten zum Einsatz, im Besonderen bei Krankheiten in Verbindung mit Bluthochdruck und dem Herzen.
Medizinisch gesehen verbinden sich Betablocker im Körper mit den sogenannten β-Adrenozeptoren, die unter anderem im Herzen vorkommen. Dadurch verhindern sie die Aktivierung des Botenstoffes Adrenalin, der wiederum den Herzschlag beschleunigen und so den Blutdruck erhöhen kann.
In bestimmten Sportarten, die eine hohe Konzentration erfordern, werden Betablocker verwendet, um ruhig und konzentriert zu bleiben, was jedoch für den oder die Sportlerin mit Gefahren verbunden ist, weshalb Betablocker zu den im Sport verbotenen Dopingmitteln gehören.